降血脂新藥PCSK9抑制劑搶灘登陸 “他汀”力挽狂瀾
作者：佚名 來(lái)源:醫(yī)藥網(wǎng) 2018-8-24 
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Lomitapide（洛美他派）是2012年12月21日獲批的微粒體三酰甘油轉(zhuǎn)移蛋白（MTP）抑制劑，由Aegerion公司開(kāi)發(fā)上市，商品名Juxtapid。
洛美他派屬于同合子家族性高膽固醇血癥（HoFH）的治療新藥。全球而言，同合子家族性高膽固醇血癥是一種非常罕見(jiàn)地遺傳病，患者體內(nèi)的高LDL水平往往導(dǎo)致極其嚴(yán)重的心血管問(wèn)題。MTP是一種異源二聚體的脂轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白，催化TG、膽固醇和磷脂酰膽堿的跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)，在腸和肝臟的VLDL、CM裝配過(guò)程中起重要作用。抑制MTP可減少小腸CM和肝VLDL的分泌，從而降低血漿LDL、VLDL和TG水平。2015年全球Juxtapid市場(chǎng)銷售額2.13億美元，同比上一年增長(zhǎng)率34.47%。
反義寡核苷酸Mipomersen
Mipomersen（米泊美生）是Genzyme Corp公司研發(fā)的一種合成的硫代磷酸寡核苷酸。2013年1月29日美國(guó)FDA批準(zhǔn)米泊美生上市，商品名Kynamro。米泊美生是一種寡核苷酸載脂蛋白B-100合成的抑制劑，米泊美生是一種反義寡核苷酸，米泊美生能夠與Apo B-100蛋白mRNA的編碼區(qū)互補(bǔ)配對(duì)，抑制Apo B-100蛋白（LDL和VLDL的主要載脂蛋白）的翻譯合成。
米泊美生屬于孤兒藥，是皮下注射劑，200mg/次/周，適用治療一種罕見(jiàn)的高膽固醇疾病純合子家族性高膽固醇血癥（HoFH）和飲食減低低密度脂蛋白膽固醇（LDL-C）、載脂蛋白B（apo B）、總膽固醇（TC）及非高密度脂蛋白-膽固醇（non HDL-C）水平。
他汀藥物仍為首選
PCSK9抑制劑雖然具有很強(qiáng)的降低低密度脂蛋白膽固醇的作用機(jī)制，但由于是注射劑且價(jià)格昂貴，因此從藥物性價(jià)比、使用方便、依從性而言，臨床首選的降脂藥物依然是口服的他汀類藥物。
據(jù)米內(nèi)網(wǎng)數(shù)據(jù)，2016年中國(guó)公立醫(yī)療機(jī)構(gòu)（城市公立醫(yī)院、縣級(jí)公立醫(yī)院、城市社區(qū)中心和鄉(xiāng)鎮(zhèn)衛(wèi)生院）終端及中國(guó)城市零售藥店終端降血脂化藥市場(chǎng)接近232億元，2017年中國(guó)公立醫(yī)療機(jī)構(gòu)及零售藥店終端總體已超過(guò)250億元規(guī)模。
在降血脂藥逐漸流向縣級(jí)公立醫(yī)院、城市社區(qū)中心和鄉(xiāng)鎮(zhèn)衛(wèi)生院的形勢(shì)下，國(guó)內(nèi)重點(diǎn)城市公立醫(yī)院和藥店降血脂市場(chǎng)仍超過(guò)40億元，同比上一年增長(zhǎng)了近6%。
在國(guó)內(nèi)降血脂化藥TOP20產(chǎn)品中，阿托伐他汀片以44.68%的市場(chǎng)份額領(lǐng)軍，瑞舒伐他汀鈣片以21.53%的比例緊接其后，阿托伐他汀鈣膠囊以8.64%的比例位居第三，三款產(chǎn)品合占總體市場(chǎng)74.85%的比例，其中阿托伐他汀兩種劑型產(chǎn)品合計(jì)市場(chǎng)份額53.32%，占據(jù)著降血脂化藥市場(chǎng)的“半壁江山”。
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